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執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二》：抗癲癇藥
導(dǎo)語：抗癲癇藥，可通過兩種方式來消除或減輕癲癇發(fā)作，一是影響中樞神經(jīng)元，以防止或減少他們的病理性過渡放電;其二是提高正常腦組織的興奮閾，減弱病灶興奮的擴(kuò)散，防止癲癇復(fù)發(fā)。我們一起來看看相關(guān)的考試內(nèi)容吧。
癲癇分為：
1.局限性發(fā)作部分性發(fā)作;
2.全身性發(fā)作
(1)強(qiáng)直陣攣性發(fā)作(大發(fā)作)
(2)失神性發(fā)作(小發(fā)作)
一、藥理作用與臨床評價(jià)
(一)作用特點(diǎn)
1.巴比妥類苯巴比妥、異戊巴比妥鈉、撲米酮。
機(jī)制
(1)增強(qiáng)A型γ-氨基丁酸(GABAa)受體活性，抑制谷氨酸興奮性，抑制突觸傳遞，增加運(yùn)動(dòng)皮質(zhì)的電刺激閾值，從而提高癲癇發(fā)作的閾值，抑制病灶異常放電向周圍正常腦組織擴(kuò)散。
(2)調(diào)節(jié)鈉、鉀、鈣通道，阻滯Na+依賴性動(dòng)作電位的快速發(fā)放，調(diào)節(jié)Na+,K+-ATP轉(zhuǎn)化酶活性抗驚厥。
2.苯二氮(艸卓)類地西泮、硝西泮、氯硝西泮
激動(dòng)GABA受體;
作用于Na+通道。
可加強(qiáng)突觸前抑制，抑制皮質(zhì)、丘腦和邊緣系統(tǒng)的病灶異常放電向周圍腦組織的擴(kuò)散抗驚厥。
但不能消除病灶的異常放電。
3.乙內(nèi)酰脲類苯妥英鈉。
機(jī)制
減少鈉離子內(nèi)流，限制Na+通道介導(dǎo)的發(fā)作性放電的擴(kuò)散。
補(bǔ)充癲癇大發(fā)作首選!
適應(yīng)癥
癲癇強(qiáng)直陣攣性發(fā)作(精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作、顳葉癲癇)、單純及復(fù)雜部分性發(fā)作(局限性發(fā)作)、繼發(fā)性全面發(fā)作和癲癇持續(xù)狀態(tài);
三叉神經(jīng)痛;
洋地黃中毒所致的室性及室上性心律失常。
4.二苯并氮(艸卓)類卡馬西平、奧卡西平。
機(jī)制
阻滯電壓依賴性鈉通道，抑制突觸后神經(jīng)元高頻動(dòng)作電位發(fā)放;
阻斷突觸前Na+通道與動(dòng)作電位發(fā)放，阻斷神經(jīng)遞質(zhì)釋放抗驚厥。
【卡馬西平】
癲癇
躁狂癥
三叉神經(jīng)痛
神經(jīng)源性尿崩癥
5.γ-氨基丁酸類似物
加巴噴丁、氨己烯酸GABA氨基轉(zhuǎn)移酶抑制劑。
(1)加巴噴丁
增加腦組織GABA的釋放;
不激動(dòng)GABA受體，也不抑制GABA再攝取。
(2)氨己烯酸
減少GABA降解提高腦內(nèi)GABA濃度。
6.脂肪酸類丙戊酸鈉
機(jī)制：未明。
可能為
抑制GABA降解，或促進(jìn)合成增加腦內(nèi)GABA濃度。
適應(yīng)癥各種類型的癲癇。包括：全身性強(qiáng)直性-陣攣發(fā)作及部分性發(fā)作;雙相情感障礙相關(guān)的躁狂發(fā)作。
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馬上小結(jié)抗癲癇藥的機(jī)制 |
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1.巴比妥類X巴比妥、撲米酮 |
① 增強(qiáng)A型γ-氨基丁酸（GABAa）受體活性 |
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2.X西泮 |
① 激動(dòng)GABA受體；②作用于Na+通道。 |
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3.苯妥英鈉 |
減少鈉離子內(nèi)流 |
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4.卡馬西平、 |
① 阻滯鈉通道，抑制突觸后神經(jīng)元?jiǎng)幼麟娢话l(fā)放； |
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5.加巴噴丁、氨己烯酸 |
GABA氨基轉(zhuǎn)移酶抑制劑：加巴噴丁增加GABA釋放； |
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6.丙戊酸鈉 |
抑制GABA降解，或促進(jìn)合成增加腦內(nèi)GABA濃度。 |
重要考點(diǎn)!抗癲癇用藥的選擇
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首選 |
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全面性發(fā)作：強(qiáng)直陣攣性發(fā)作（大發(fā)作） |
丙戊酸鈉、卡馬西平、拉莫三嗪、托吡酯 |
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部分性發(fā)作 |
同上+奧卡西平 |
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典型失神性發(fā)作（小發(fā)作） |
丙戊酸鈉、乙琥胺 |
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非典型失神、失張力和強(qiáng)直發(fā)作 |
丙戊酸鈉、拉莫三嗪、氯硝西泮 |
【補(bǔ)充 曾經(jīng)的經(jīng)典結(jié)論】
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重要小結(jié)！ |
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癲癇類型 |
首選藥物 |
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1.持續(xù)狀態(tài) |
地西泮靜注 |
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2.大 |
苯妥英鈉 |
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3.小 |
乙琥胺 |
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4.大+�。ɑ旌闲停� |
丙戊酸鈉 |
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5.精神運(yùn)動(dòng)發(fā)作 |
卡馬西平 |
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6.三叉神經(jīng)痛 |
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大苯小乙，丙戊全能，
三精制藥，卡馬西平。
(二)典型不良反應(yīng)
1.巴比妥類及苯二氮(艸卓)類見第一節(jié)。
2.乙內(nèi)酰脲類(苯妥英鈉)
齒齦增生、共濟(jì)失調(diào)、眼球震顫、行為改變、笨拙或步態(tài)不穩(wěn)、思維混亂、小腦前庭癥狀、肌力減弱、嗜睡、發(fā)音不清、手抖、出血及昏迷。
3.二苯并氮(艸卓)類(卡馬西平)
視物模糊、復(fù)視、眼球震顫、頭痛。
4.脂肪酸類(丙戊酸鈉)
肝臟中毒(球結(jié)膜和皮膚黃染)、過敏性皮疹、異常出血或瘀斑、胰腺炎、月經(jīng)不規(guī)律。
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