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執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)二》考點(diǎn)：解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎藥
導(dǎo)語(yǔ)：解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎藥又名非甾體抗炎藥(NSAID)，是一類(lèi)具有解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風(fēng)濕作用而非類(lèi)固醇結(jié)構(gòu)的藥物，通過(guò)抑制合成前列腺素所需的環(huán)氧酶而具有相同的藥理作用。
一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)
(一)作用特點(diǎn)
NSAID 主要通過(guò)抑制炎癥細(xì)胞的花生四烯酸代謝物一環(huán)氧酶(COX)，減少炎癥介質(zhì)，從而抑制前列腺素和血栓素的合成。
COX 有兩種同工酶：COX-1 和 COX-2。引起炎癥反應(yīng)的主要是 COX-2，而在人體組織如胃壁、腎、血小板則是 COX-1 的存在，它維護(hù)了相應(yīng)器官的功能，具有生理作用。
非甾體抗炎藥按其化學(xué)結(jié)構(gòu)與作用機(jī)制可分為水楊酸類(lèi)、乙酰苯胺類(lèi)、吡唑酮類(lèi)、芳基乙酸類(lèi)、芳基丙酸類(lèi)、1，2-苯并噻嗪類(lèi)、選擇性 COX-2 抑制劑(考點(diǎn))
1.水楊酸類(lèi)
代表藥阿司匹林、貝諾酯。
2.乙酰苯胺類(lèi)
代表藥對(duì)乙酰氨基酚。
3.芳基乙酸類(lèi)
代表藥吲哚美辛、雙氯芬酸、萘美丁酮等。
4.芳基丙酸類(lèi)
代表藥布洛芬、萘普生。
5.1，2-苯并噻嗪類(lèi)
本類(lèi)藥又稱(chēng)昔康類(lèi)，該類(lèi)藥對(duì) COX-2 的抑制作用比對(duì) COX-1 的作用強(qiáng)，有一定的選擇性。代表藥吡羅昔康、美洛昔康。
6.選擇性 COX-2 抑制劑
代表藥塞來(lái)昔布、依托考昔、尼美舒利。
(二)典型不良反應(yīng)
NSAID 類(lèi)以胃腸道不良反應(yīng)最為常見(jiàn)。COX-2 選擇性抑制劑雖可避免胃腸道的損害，但存在心血管不良反應(yīng)風(fēng)險(xiǎn)。
(三)禁忌證(考點(diǎn))
1.禁用于妊娠及哺乳期婦女。12 歲以下兒童禁用尼美舒利。
2.消化道出血患者禁用阿司匹林;活動(dòng)性消化性潰瘍、嚴(yán)重血液系統(tǒng)異常、嚴(yán)重肝腎功能異常、嚴(yán)重心功能異�；颊呓寐逅髀宸�;重度肝損患者禁用塞來(lái)昔布。
3.血友病或血小板減少癥患者禁用阿司匹林;有心肌梗死病史或腦卒中病史者禁用塞來(lái)昔布。
(四)藥物相互作用
1.阿司匹林與其他 NSAID 類(lèi)合用時(shí)療效并不增強(qiáng)，但可降低其他 NSAID 類(lèi)藥的生物利用度，胃腸道副作用包括潰瘍、出血等風(fēng)險(xiǎn)增加，血小板聚集抑制作用增強(qiáng)，還可增加其他部位出血的風(fēng)險(xiǎn)。
2.對(duì)乙酰氨基酚長(zhǎng)期大量與阿司匹林、水楊酸制劑或其他 NSAID 類(lèi)藥合用時(shí)，可明顯增加腎毒性，包括腎乳頭壞死、腎癌及膀胱癌等。
3.本類(lèi)藥除塞來(lái)昔布、萘丁美酮外與肝素、香豆素等抗凝血藥或抗血小板藥合用可增加出血風(fēng)險(xiǎn)。
4.NSAID 類(lèi)藥與利尿劑合用應(yīng)補(bǔ)充足夠的水分，在治療開(kāi)始前應(yīng)監(jiān)控腎功能，避免急性腎衰竭。
5.NSAID 類(lèi)藥與血管緊張素Ⅱ受體阻斷劑對(duì)腎小球?yàn)V過(guò)有協(xié)同抑制作用，當(dāng)腎功能受影響時(shí)癥狀會(huì)加重。
6.通過(guò)腎前列腺素介導(dǎo)的作用，NSAID 類(lèi)藥會(huì)增加環(huán)孢素的腎毒性。在合用期間要測(cè)定腎功能。對(duì)老年患者尤其需要仔細(xì)監(jiān)測(cè)腎功能。
7.NSAID 類(lèi)藥與鋰鹽合用，可減少鋰鹽自尿排泄，增加鋰鹽血漿濃度，可能會(huì)達(dá)到產(chǎn)生毒性的濃度。
二、用藥監(jiān)護(hù)(重要考點(diǎn))
(一)權(quán)衡非甾體抗炎藥的獲益與所致潰瘍和出血的風(fēng)險(xiǎn)
(1)劑量均應(yīng)個(gè)體化;只有在一種 NSAID 類(lèi)藥足量使用 l～2 周后無(wú)效才更改為另一種。
(2)避免兩種或兩種以上 NSAID 類(lèi)藥同時(shí)服用，因其療效不疊加，而不良反應(yīng)增多。
(3)乙醇可致出血和出血時(shí)間延長(zhǎng)，服藥期間應(yīng)戒酒;
(二)關(guān)注 NSAID 藥潛在的心血管風(fēng)險(xiǎn)
NSAID 藥均具有潛在的心血管不良事件風(fēng)險(xiǎn)，伴有心臟病史者盡量選擇最小劑量。
(三)注意昔布類(lèi)藥的類(lèi)磺胺反應(yīng)
昔布類(lèi)藥有類(lèi)磺胺藥結(jié)構(gòu)，對(duì)磺胺藥有過(guò)敏史者和哮喘患者宜慎用。
三、主要藥品
對(duì)乙酰氨基酚
【適應(yīng)證】用于中、重度發(fā)熱;緩解輕、中度疼痛，如頭痛、肌痛、痛經(jīng)、關(guān)節(jié)痛、癌性疼痛等。為輕中度骨性關(guān)節(jié)炎的首選藥。
【注意事項(xiàng)】
(1)肝病者盡量避免長(zhǎng)期使用。
(2)腎功能不全者長(zhǎng)期大量使用本品有增加腎毒性的危險(xiǎn)，故建議減量使用。
(3)長(zhǎng)期大劑量用藥應(yīng)定期監(jiān)測(cè)肝腎功能和血象。
吲哚美辛
Indometacin
【適應(yīng)證】用于緩解輕、中或重度風(fēng)濕病的炎癥疼痛及急性骨骼肌損傷，急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎，痛經(jīng)等的疼痛。亦可用于高熱的對(duì)癥解熱。
【注意事項(xiàng)】(1)消化性潰瘍、 潰瘍性結(jié)腸炎及其他上消化道疾病史者慎用。 (2)癲癇、帕金森和精神疾病患者，使用后可使病情加重。
雙氯芬酸
【適應(yīng)證】用于各種急、慢性關(guān)節(jié)炎和軟組織風(fēng)濕所致的疼痛，以及創(chuàng)傷后、術(shù)后的疼痛、牙痛、頭痛等。對(duì)成年人及兒童的發(fā)熱有解熱作用。雙氯芬酸鉀起效迅速，可用于痛經(jīng)及拔牙后止痛。
【注意事項(xiàng)】(1)本品可增加胃腸道出血的風(fēng)險(xiǎn)并導(dǎo)致水鈉潴留，血壓升高。
(2)胃腸道潰瘍史者避免使用。
布洛芬
lbuprofen
【適應(yīng)證】用于緩解各種慢性關(guān)節(jié)炎的關(guān)節(jié)腫痛癥狀。
【注意事項(xiàng)】對(duì)阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過(guò)敏者對(duì)本品可有交叉過(guò)敏反應(yīng)。
尼美舒利
Nimesulide
【適應(yīng)證】用于慢性關(guān)節(jié)炎;手術(shù)和急性創(chuàng)傷后疼痛;耳鼻咽部炎癥引起的疼痛;痛經(jīng);上呼吸道感染引起的發(fā)熱等癥狀。
【注意事項(xiàng)】(1)老年人和輕中度腎功能不全者使用本品時(shí)盡管耐受性較好，但仍應(yīng)注意觀察。
(2)有胃腸道潰瘍或出血史者慎用。
(3)有心肌梗死或腦卒中史者慎用。
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