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考試輔導(dǎo)

執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)知識二》輔導(dǎo)

時間:2025-03-27 10:17:26 考試輔導(dǎo) 我要投稿
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2017執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)知識二》輔導(dǎo)

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2017執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)知識二》輔導(dǎo)

  硝基呋喃類抗菌藥物

  ―、藥理作用與臨床評價

  (―)作用特點

  機制——敏感菌可將其還原成能抑制乙酰輔酶A等多種酶的活性產(chǎn)物,進而干擾細菌代謝并損傷DNA。

  廣譜,不易產(chǎn)生耐藥性。

  口服吸收差;

  血漿藥物濃度低(尿液濃度高)。

  (二)典型不良反應(yīng)

  嘔吐、食欲減退和腹瀉;嚴(yán)重者可發(fā)生周圍神經(jīng)炎。

  (三)禁忌證

  新生兒、妊娠婦女、腎功能不全及對硝基呋喃類藥過敏者。

  (四)藥物相互作用

  1.與肝毒性、神經(jīng)毒性、可致溶血藥物合用,增加毒性。

  2.丙磺舒和苯磺唑酮均可抑制呋喃妥因的腎小管分泌,導(dǎo)致后者的血漿濃度增高或血清半衰期延長,而尿濃度則降低,療效亦減弱,丙磺舒等的劑量應(yīng)予調(diào)整。

  二、用藥監(jiān)護

  (1)與食物同服,以減少對胃腸道的刺激。

  (2)應(yīng)用呋喃唑酮期間和停藥后5日內(nèi),禁止飲酒,以免引起“雙硫侖樣”反應(yīng)。

  三、主要藥品

  1.呋喃妥因

  【適應(yīng)證】尿中濃度較高,腎小球濾過為主要排泄途徑——

  (1)急性單純性下尿路感染。

  (2)預(yù)防尿路感染。

  【注意事項】

  (1)療程應(yīng)至少7日,或繼續(xù)用藥至尿液中細菌清除3日以上。

  (2)長期應(yīng)用6個月以上者,可能發(fā)生彌漫性間質(zhì)性肺炎或肺纖維化。

  2.呋喃唑酮

  ——主要治療細菌性痢疾等腸道感染、賈第鞭毛蟲感染及陰道滴蟲病等。

  3.呋喃西林

  ——僅作外用。

  硝基咪唑類抗菌藥物

  甲硝唑、替硝唑、奧硝唑。

  ―、藥理作用與臨床評價

  (一)作用特點

  1.原蟲——阿米巴病、陰道滴蟲病首選藥;抗賈第鞭毛蟲;

  2.厭氧菌——脆弱擬桿菌等;艱難梭菌所致假膜性腸炎;

  3.與其他藥物聯(lián)合用于:

  ——幽門螺桿菌所致的胃竇炎及消化性潰瘍;

  ——盆腔、腸道、腹腔手術(shù)的預(yù)防用藥。

  【機制】尚未完全闡明。

  1.抗阿米巴原蟲——抑制其氧化還原反應(yīng),使原蟲的氮鏈發(fā)生斷裂——死了!

  2.抗厭氧菌——硝基被厭氧菌的硝基還原酶還原成一種細胞毒,作用于細菌的DNA代謝過程——“自作自受”死了!

  耐藥菌——缺乏硝基還原酶。

  (二)典型不良反應(yīng)

  常見——神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng):頭痛、眩暈,偶見感覺異常、肢體麻木、共濟失調(diào)。

  (三)禁忌證

  1.對硝基咪唑類藥過敏者。

  2.有活動性中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患、血液病者、妊娠及哺乳期婦女。

  (四)藥物相互作用

  1.能抑制華法林等抗凝血藥的代謝,加強它們的作用,引起凝血酶原時間延長。

  2.同時應(yīng)用苯妥英鈉、苯巴比妥等肝藥酶誘導(dǎo)劑,可加強本類藥代謝,使血漿藥物濃度下降,而苯妥英鈉排泄減慢。

  3.同時應(yīng)用西咪替丁等肝藥酶抑制劑,可減緩本類藥的代謝及排泄。

  4.干擾雙硫侖代謝,二者合用時,患者飲酒后可出現(xiàn)精神癥狀,故2周內(nèi)應(yīng)用雙硫侖者不宜再用本品。

  二、用藥監(jiān)護

  (一)根據(jù)PK/PD參數(shù)制定合理給藥方案

  濃度依賴型——盡量減少給藥次數(shù)。

  (二)用藥過程監(jiān)測神經(jīng)毒性及肝功能

  (1)甲硝唑代謝產(chǎn)物可使尿液呈深紅色,應(yīng)告知患者。

  (2)用藥期間注意患者是否出現(xiàn)頭痛、眩暈等神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng),如發(fā)生,即停藥。

  (3)“雙硫侖樣”反應(yīng)——應(yīng)用期間或之后7日內(nèi)禁酒及含乙醇的食物、藥物。

  三、主要藥品

  1.甲硝唑

  2.替硝唑——甲硝唑的類似物。

  作為甲硝唑的替代藥,用于幽門螺桿菌所致的胃竇炎及消化性潰瘍。

  能進入各種體液,并可通過血-腦屏障。

  局部用藥療效也較好。

  【替硝唑——注意事項】

  (1)治療念珠菌感染,癥狀會加重,需同時給抗真菌治療。

  (2)對阿米巴包囊作用不大,宜加用殺包囊藥物。

  (3)妊娠3個月內(nèi)婦女禁用——可能的致癌、致畸、致突變作用。

  3.奧硝唑

  第三代,優(yōu)點:

 、偎幮С掷m(xù)時間長,血漿消除半衰期長,可減少患者服藥次數(shù),方便使用;

  ②致突變和致畸作用低;

 、劭箙捬蹙——最低抑菌濃度和最低殺菌濃度均小于甲硝唑和替硝唑。

  奧硝唑的左旋體——左奧硝唑:不良反應(yīng)發(fā)生率顯著降低,僅為奧硝唑的1/15。

  右旋體——奧硝唑產(chǎn)生神經(jīng)毒性的主要根源。

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