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2016年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》章節(jié)考點(diǎn):抗心絞痛藥
抗心絞痛藥物主要通過(guò)擴(kuò)張血管、減慢心率,降低左室舒張末期容積而減少心肌耗氧量;通過(guò)擴(kuò)張冠脈、促進(jìn)側(cè)支循環(huán),開(kāi)放和促進(jìn)血液重新分布等增加心肌氧的供給;通過(guò)促進(jìn)脂代謝轉(zhuǎn)化為糖代謝而改善心肌代謝和抑制血小板聚集和血栓形成等方式產(chǎn)生作用。
分類(lèi)(4類(lèi)):
一、硝酸酯及亞硝酸酯
二、鈣通道阻滯劑(21章抗高血壓)
三、β-受體阻斷劑(18章腎上腺素能藥)
四、其他類(lèi)
一、硝酸酯及亞硝酸酯類(lèi)
作用機(jī)理:釋放NO血管舒張因子,擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈
1.硝酸甘油
化學(xué)名:1,2,3-丙三醇
三硝酸酯
、冱S色油狀,吸收空氣的水成塑膠狀
、谟鰺峄蜃矒粢妆
③堿性條件迅速水解(甘油、惡臭丙烯醛)
④代謝產(chǎn)物是1,2(和1,3)甘油二硝酸酯等
2.硝酸異山梨酯
化學(xué)名:1,4:3,6 - 二脫水–D-山梨醇二硝酸酯
、 遇熱易爆炸(共性)
② 稀硫酸條件會(huì)水解生成硝酸
、 作用維持時(shí)間長(zhǎng),會(huì)產(chǎn)生耐受性
、 代謝產(chǎn)物2(或5)單硝酸酯有活性
3.單硝酸異山梨酯
特點(diǎn):①為異山梨醇的5-單硝酸酯
、谠钱惿嚼骢サ捏w內(nèi)活性代謝物
4.戊四硝酯
結(jié)構(gòu)特點(diǎn):戊四醇的四硝酸酯
作用特點(diǎn):維持時(shí)間長(zhǎng)
二、其他類(lèi)
雙嘧達(dá)莫(潘生丁)
作用:防止血栓,治療心絞痛、心梗等
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