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執(zhí)業(yè)藥師2017年《藥物的結(jié)構(gòu)與藥物作用》沖刺題
導(dǎo)語：藥物作用是指藥物與機(jī)體相互作用產(chǎn)生的反應(yīng)，即藥物接觸或進(jìn)入機(jī)體后，促進(jìn)體表與內(nèi)部環(huán)境的生理生化功能改變，或抑制入侵的病原體，協(xié)助機(jī)體提高抗病能力，達(dá)到防治疾病的效果稱為藥物的作用。
一、最佳選擇題
1、以下胺類藥物中活性最低的是()。
A、伯胺
B、仲胺
C、叔胺
D、季銨
E、酰胺
2、離子-偶極，偶極-偶極相互作用通常見于()。
A、胺類化合物
B、羰基化合物
C、芳香環(huán)
D、羥基化合物
E、巰基化合物
3、有機(jī)藥物是由哪種物質(zhì)組成的()。
A、母核+骨架結(jié)構(gòu)
B、基團(tuán)+片段
C、母核+藥效團(tuán)
D、片段+藥效團(tuán)
E、基團(tuán)+藥效團(tuán)
4、含硝基的藥物在體內(nèi)主要發(fā)生()。
A、還原代謝
B、氧化代謝
C、甲基化代謝
D、開環(huán)代謝
E、水解代謝
5、在藥物分子中引入哪種基團(tuán)可使親水性增加()。
A、苯基
B、鹵素
C、羧基
D、烴基
E、酯基
6、關(guān)于藥物的分配系數(shù)對(duì)藥效的影響敘述正確的是()。
A、分配系數(shù)適當(dāng)，藥效為好
B、分配系數(shù)愈小，藥效愈好
C、分配系數(shù)愈大，藥效愈好
D、分配系數(shù)愈小，藥效愈低
E、分配系數(shù)愈大，藥效愈低
7、以下哪種反應(yīng)會(huì)使親水性減小()。
A、與葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)
B、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)
C、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)
D、與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)
E、乙酰化結(jié)合反應(yīng)
8、為了增加藥物吸收，降低藥物酸性，可將羧酸類藥物制成()。
A、磺酸類藥物
B、醇類藥物
C、鹽類藥物
D、酰胺類藥物
E、酯類藥物
9、可被氧化成亞砜或砜的為()。
A、酰胺類藥物
B、胺類藥物
C、酯類藥物
D、硫醚類藥物
E、醚類藥物
10、以下說法正確的是()。
A、酸性藥物在胃中解離型藥物量增加
B、酸性藥物在小腸解離型藥物量增加
C、堿性藥物在胃中吸收增加
D、堿性藥物在胃中非解離型藥物量增加
E、酸性藥物在小腸吸收增加
二、配伍選擇題
1、
A. 普羅帕酮
B. 氯苯那敏
C. 丙氧酚
D. 丙胺卡因
E. 哌西那朵
<1>對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生強(qiáng)弱不同的藥理活性的是()。
<3>對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生不同類型的藥理活性的是()。
<5>對(duì)映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強(qiáng)度()。
<2>生成環(huán)氧化合物后轉(zhuǎn)化為二羥基化合物的是()。
<4>發(fā)生ω-氧化和ω-1氧化的是()。
3、
A. 氫鍵
B. 疏水性相互作用
C. 電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物
D. 范德華引力
E. 共價(jià)鍵
<1>磺胺類利尿藥和碳酸酐酶結(jié)合是通過()。
<3>烷化劑類抗腫瘤藥物產(chǎn)生細(xì)胞毒活性的原因是可與鳥嘌呤堿基形成()。
<2>可被氧化成亞砜或砜的是()。
5、
A.
B. 卡馬西平
C. 雷尼替丁
D. 呋塞米
E. 葡萄糖注射液
<1>體內(nèi)吸收取決于胃排空速率()。
<3>體內(nèi)吸收受滲透效率影響()。
三、綜合分析選擇題
1、藥物代謝是通過生物轉(zhuǎn)化將藥物(通常是非極性分子)轉(zhuǎn)變成極性分子，再通過人體的正常系統(tǒng)排泄至體外的過程。藥物的生物轉(zhuǎn)化通常分為二相。
<1>第I相生物轉(zhuǎn)化引入的官能團(tuán)不包括()。
A、葡萄糖醛酸
B、硫酸
C、甘氨酸
D、Na+-K+-ATP酶
E、谷胱甘肽
四、多項(xiàng)選擇題
1、以下關(guān)于第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化的正確說法是()。
A、也稱為藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)
B、是體內(nèi)的酶對(duì)藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)
C、與體內(nèi)的內(nèi)源性成分結(jié)合
D、對(duì)藥物在體內(nèi)的活性影響較Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化小
E、有些藥物經(jīng)第I相反應(yīng)后，無需進(jìn)行第Ⅱ相的結(jié)合反應(yīng)
2、以下藥物屬于PEPT1底物的是()。
A、烏苯美司
B、氨芐西林
C、伐昔洛韋
D、卡托普利
E、依那普利
3、以下藥物易在胃中吸收的是()。
A、奎寧
B、麻黃堿
C、水楊酸
D、
E、氨苯砜
4、參與硫酸酯化結(jié)合過程的基團(tuán)主要有()。
A、羥基
B、羧基
C、氨基
D、磺酸基
E、羥氨基
5、藥物和生物大分子作用時(shí)，可逆的結(jié)合形式有()。
A、范德華力
B、共價(jià)鍵
C、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物
D、偶極-偶極相互作用
E、氫鍵
答案部分
一、最佳選擇題
1、
【解析】：C。一般伯胺的活性較高，仲胺次之，叔胺最低。季銨易電離成穩(wěn)定的銨離子，作用較強(qiáng)，但口服吸收不好。
2、
【解析】：B。在藥物和受體分子中，當(dāng)碳原子和其他電負(fù)性較大的原子，如N、O、S、鹵素等成鍵時(shí)，由于電負(fù)性較大原子的誘導(dǎo)作用使得電荷分布不均勻，導(dǎo)致電子的不對(duì)稱分布，產(chǎn)生電偶極。離子-偶極，偶極-偶極相互作用通常見于羰基類化合物，如乙酰膽堿和受體的作用。
3、
【解析】：C�；瘜W(xué)合成藥物中的有機(jī)藥物、天然藥物及其半合成藥物都是有機(jī)化合物，這些藥物都是由一個(gè)核心的主要骨架結(jié)構(gòu)(又稱母核)和與之相連接的基團(tuán)或片段(又稱為藥效團(tuán))組成。
4、
【解析】：A。芳香族硝基在代謝還原過程中可被CYP450酶系消化道細(xì)菌硝基還原酶等酶催化，還原生成芳香胺基。
5、
【解析】：C。藥物分子中引入羧酸后可增加其水溶性。
6、
【解析】：A。脂水分配系數(shù)可以反應(yīng)藥物的水溶性和脂溶性。藥物的吸收、分布、排泄過程是在水相和脂相間經(jīng)多次分配實(shí)現(xiàn)的，因此要求藥物既具有脂溶性又有水溶性。
7、
【解析】：E。ABCD四個(gè)選項(xiàng)中的結(jié)合反應(yīng)都是使親水性增加，極性增加，而乙�；磻�(yīng)是將體內(nèi)親水性的氨基結(jié)合形成水溶性小的酰胺。
8、
【解析】：E。羧酸成酯可增大脂溶性，易被吸收。酯基化合物進(jìn)入體內(nèi)后，易在體內(nèi)酶的作用下發(fā)生水解反應(yīng)生成羧酸，利用這一性質(zhì)，將羧酸制成酯類前藥。
9、
【解析】：D。硫醚與醚類化合物的不同點(diǎn)是前者可氧化成亞砜或砜，它們的極性強(qiáng)于硫醚。
10、
【解析】：B。通常酸性藥物在pH低的胃中、堿性藥物在pH高的小腸中的非解離型藥物量增加，吸收增加，反之都減少。
二、配伍選擇題
1、
<1>【解析】：B�？惯^敏藥氯苯那敏，其右旋體的活性高于左旋體，產(chǎn)生的原因是由于分子中的手性碳原子離芳環(huán)近，對(duì)藥物受體相互作用產(chǎn)生空間選擇性。
<3>【解析】：C。右丙氧酚是鎮(zhèn)痛藥，而左丙氧酚則為鎮(zhèn)咳藥，這兩種對(duì)映體在臨床上用于不同的目的。
<5>【解析】：A。對(duì)普羅帕酮抗心律失常的作用而言，其兩個(gè)對(duì)映體的作用是一致的。
<2>【解析】：C�？R西平，在體內(nèi)代謝生成10，11-環(huán)氧化物，這一環(huán)氧化物是卡馬西平產(chǎn)生抗驚厥作用的活性成分，是代謝活化產(chǎn)物。該環(huán)氧化合物經(jīng)進(jìn)一步代謝，被環(huán)氧化物水解酶立體選擇性地水解產(chǎn)生10S，11S-二羥基化合物，經(jīng)由尿排出體外。
<4>【解析】：D。抗癲癇藥丙戊酸鈉，經(jīng)ω-氧化生成羥基丙戊酸鈉和丙基戊二酸鈉;經(jīng)ω-1氧化生成2-丙基-4-羥基戊酸鈉。
3、
<1>【解析】：A。藥物與生物大分子通過氫鍵相結(jié)合的例子在藥物的作用中比比皆是，如磺酰胺類利尿藥通過氫鍵和碳酸酐酶結(jié)合，其結(jié)合位點(diǎn)與碳酸和碳酸酐酶的結(jié)合位點(diǎn)相同。
<3>【解析】：E。烷化劑類抗腫瘤藥物，與DNA中鳥嘌呤堿基形成共價(jià)結(jié)合鍵，產(chǎn)生細(xì)胞毒活性。
<2>【解析】：D。硫醚與醚類化合物的不同點(diǎn)是前者可氧化成亞砜或砜，它們的極性強(qiáng)于硫醚。因此，同受體結(jié)合的能力以及作用強(qiáng)度有很大的不同。
5、
<1>【解析】：A。
<3>【解析】：C。
三、綜合分析選擇題
1、
<1>【解析】：B。第I相生物轉(zhuǎn)化，也稱為藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)，是體內(nèi)的酶對(duì)藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團(tuán)，如羥基、羧基、巰基、氨基等。
四、多項(xiàng)選擇題
1、
【解析】：ABE。第I相生物轉(zhuǎn)化，也稱為藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)，是體內(nèi)的酶對(duì)藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團(tuán)，如羥基、羧基、巰基、氨基等。第Ⅱ相生物結(jié)合，是將第I相中藥物產(chǎn)生的極性基團(tuán)與體內(nèi)的內(nèi)源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，經(jīng)共價(jià)鍵結(jié)合，生成極性大、易溶于水和易排出體外的結(jié)合物。但是也有藥物經(jīng)第I相反應(yīng)后，無需進(jìn)行第Ⅱ相的結(jié)合反應(yīng)，即排出體外。其中第I相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)對(duì)藥物在體內(nèi)的活性影響最大。
2、
【解析】：ABCDE。PEPT1典型的底物為二肽、三肽類藥物，如烏苯美司(二肽)。由于β-內(nèi)酰胺類抗生素、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑、伐昔洛韋等藥物有類似于二肽的化學(xué)結(jié)構(gòu)，因此上述藥物也是PEPT1的底物。B選項(xiàng)屬于β-內(nèi)酰胺類抗生素，D、E屬于血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑。
3、
【解析】：CD。弱酸性藥物如水楊酸和巴比妥類藥物在酸性的胃液中幾乎不解離，呈分子型，易在胃中吸收。弱堿性藥物如奎寧、麻黃堿、氨苯砜、地西泮在胃中幾乎全部呈解離形式，很難被吸收。
4、
【解析】：ACE。參與硫酸酯化結(jié)合過程的基團(tuán)主要有羥基、氨基、羥氨基。
5、
【解析】：ACDE。非共價(jià)鍵鍵合是可逆的結(jié)合形式，其鍵合的形式有：范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物、偶極相互作用力等。
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