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初級(jí)中藥師考試考點(diǎn)攻下藥
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大 黃
【成分】主要含蒽醌衍生物。
蒽醌類(lèi)以?xún)煞N形式存在：
大部分：與葡萄糖結(jié)合→蒽苷：蒽醌苷、二蒽酮苷，為大黃主要瀉下成分。
少部分：游離形式的苷元→大黃酸、大黃酚、大黃素、蘆薈大黃素、大黃素甲醚。
【藥理作用】
1.瀉下
作用部位：大腸�？诜螅�6～8小時(shí)發(fā)生瀉下作用，排出軟泥狀便。
主要成分：結(jié)合型蒽苷，其中以番瀉苷A作用最強(qiáng)。
大黃瀉下作用可能包括如下環(huán)節(jié)：
(1)苷元刺激腸神經(jīng)：
�、俳Y(jié)合型蒽苷大部分未經(jīng)小腸吸收→抵達(dá)大腸→細(xì)菌酶(β葡萄糖苷酶)水解→苷元→刺激腸黏膜、腸壁肌層內(nèi)的神經(jīng)叢→促進(jìn)腸蠕動(dòng);
�、诓糠衷洼燔铡∧c吸收→肝臟轉(zhuǎn)化→苷元→血液、膽汁→大腸。
(2)膽堿樣作用：蒽酮→興奮平滑肌上M膽堿受體→加快腸蠕動(dòng);
(3)抑制Na +，K+ - ATP酶：抑制Na+從腸腔轉(zhuǎn)移至細(xì)胞內(nèi)→腸腔內(nèi)滲透壓升高→腸腔容積增大→機(jī)械性刺激腸壁→腸蠕動(dòng)加快。
2.保肝、利膽
保肝：防治肝損傷，降低ALT，減輕肝細(xì)胞腫脹、變性和壞死。
作用環(huán)節(jié)：
利膽：
3.胃黏膜保護(hù)、抗急性胰腺炎
保護(hù)胃粘膜：
抗胰腺炎：
大黃→抑制胰酶活性，如胰蛋白酶、胰彈性蛋白酶、胰糜蛋白酶、胰激肽釋放酶和胰淀粉酶。治療急性胰腺炎。
4.利尿、改善腎功能
大黃素、大黃酸、蘆薈大黃素→利尿，Na +、K+增加排出。
機(jī)制：與抑制腎髓質(zhì)Na +，K+ - ATP酶有關(guān)。
大黃→治療氮質(zhì)血癥、慢性腎功能衰竭。
機(jī)理：
5.對(duì)血液系統(tǒng)的作用(活血止血)
(1)止血(促凝血)：
縮短出血時(shí)間，作用確切，見(jiàn)效快。
有效成分：α-兒茶素、沒(méi)食子酸。
機(jī)制：
�、僮饔镁植垦埽菏湛s損傷局部血管，降低毛細(xì)血管通透性。
②作用于凝血系統(tǒng)：
(2)改善血液流變性
血液黏度、紅細(xì)胞壓積降低。
機(jī)制：抑制細(xì)胞膜Na +，K+ - ATP酶活性→提高血漿滲透壓→組織內(nèi)的水分向血管內(nèi)轉(zhuǎn)移→血液稀釋→降低血液黏度，改善微循環(huán)障礙。
(3)降血脂
大黃→降低總膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白、極低密度脂蛋白，過(guò)氧化脂質(zhì)。
有效成分：蒽醌類(lèi)、兒茶素等化合物。
6.抗病原體、抗炎、抗腫瘤、免疫調(diào)節(jié)(清熱解毒)
(1)抗病原體：
大黃抑菌的有效成分：大黃酸、大黃素、蘆薈大黃素。
(2)抗炎
作用機(jī)理：與抑制花生四烯酸代謝有關(guān)：抑制環(huán)氧化酶，使前列腺素E合成減少，抑制白三烯B 4的合成。
(3)抗腫瘤
大黃蒽酮衍生物、大黃酸、大黃素、蘆薈大黃素→抗腫瘤。
機(jī)理：對(duì)癌細(xì)胞的代謝的多個(gè)環(huán)節(jié)有影響。
抑制癌細(xì)胞的呼吸，氨基酸、糖代謝中間產(chǎn)物的氧化和脫氫過(guò)程;抑制癌細(xì)胞DNA、RNA及蛋白質(zhì)的生物合成。
(4)免疫調(diào)節(jié)
提高感染模型動(dòng)物的免疫功能，誘生干擾素。
抑制內(nèi)毒素誘生的巨噬細(xì)胞分泌細(xì)胞因子的功能。
小結(jié)：
瀉下清熱→瀉下;抗病原微生物、抗炎、免疫調(diào)節(jié)、抗腫瘤;保肝利膽、保護(hù)胃粘膜、抗急性胰腺炎等作用;
活血→改善血流變、降血脂、促凝血。
【現(xiàn)代應(yīng)用】
1.便秘及各種急腹癥如急性胰腺炎、急性膽囊炎、腸梗阻
2.急慢性腎功能衰竭
3.急性感染性疾病及各種菌痢腸炎
4.各種出血性疾病
5.胃潰瘍、高脂血癥、病毒性肝炎、子宮內(nèi)膜異位癥、慢性前列腺炎
【不良反應(yīng)】
1.過(guò)量生大黃引起惡心、嘔吐、腹痛、黃疸、頭昏。
2.大鼠長(zhǎng)期服用可出現(xiàn)肝臟毒性。
3.大黃所含鞣質(zhì)有收斂止瀉作用，停藥后可引起繼發(fā)性便秘。
4.長(zhǎng)期服用大黃，引起所謂“瀉劑結(jié)腸”。
芒 硝
主要成分：硫酸鈉(Na2S04·10H20)。
【藥理作用】
1.與功能主治相關(guān)的藥理作用
瀉下：硫酸鈉→水解→硫酸根離子→不易被腸壁吸→腸內(nèi)滲透壓升高，阻止腸腔內(nèi)水分吸收→腸容積擴(kuò)大→刺激腸壁→腸蠕動(dòng)增加→致瀉。
硫酸鈉→本身對(duì)腸壁也有刺激作用。
2.其他藥理作用
(1)利膽：小劑量芒硝→刺激小腸壺腹部，反射性地引起膽囊收縮，膽道括約肌松弛→促進(jìn)膽汁排出。
(2)利尿。
(3)抗腫瘤：使致癌劑促癌和誘癌率明顯下降。
(4)抗炎：外敷。
【現(xiàn)代應(yīng)用】
1.便秘
2.急性乳腺炎
3.肛腸病
4.泌尿科病，可作為利尿劑治療無(wú)尿癥和尿毒癥。
典型例題
A型題
大黃的抑菌有效成分是( )
A.大黃酚
B.α-兒茶素
C.結(jié)合性蒽醌
D.蘆薈大黃素
E.鞣質(zhì)
『正確答案』D
『答案解析』大黃的主要有效成分
B型題
A.利尿消腫
B.抗腫瘤
C.降血脂
D.治療氮質(zhì)血癥
E.抗炎
大黃降低血中尿素氮和肌酐作用可用于( )
『正確答案』D
大黃抑制腎髓質(zhì)Na +，K+ -ATP酶，可( )
『正確答案』A
X型題
大黃的現(xiàn)代應(yīng)用有( )
A.急性菌痢
B.急性肝炎、膽囊炎
C.高脂血癥
D.腎衰竭
E.出血
『正確答案』ABCDE
『答案解析』大黃的現(xiàn)代應(yīng)用。
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