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2015執(zhí)業(yè)藥師《西藥二》知識點：腦功能改善藥的作用特點
老年神經(jīng)系統(tǒng)疾病包括帕金森病(震顫麻痹綜合征)、老年期癡呆(阿爾茨海默病)、血管性癡呆、腦卒中后認(rèn)知障礙等常伴隨腦功能減退，嚴(yán)重者甚至出現(xiàn)癡呆，表現(xiàn)為認(rèn)知障礙、記憶障礙、行為障礙等。認(rèn)知和記憶的主要解剖基礎(chǔ)是為海馬組織的萎縮，功能基礎(chǔ)為膽堿能神經(jīng)興奮傳遞障礙和中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)乙酰膽堿受體變性，神經(jīng)元數(shù)目變少。
目前臨床用于腦功能改善及抗記憶障礙藥，按其作用機制可分為：酰胺類中樞興奮藥、乙酰膽堿酯酶抑制劑和其他類。
1.酰胺類中樞興奮藥
該類藥可作用于大腦皮質(zhì)，激活、保護和修復(fù)神經(jīng)細(xì)胞，促進大腦對磷脂和氨基酸的利用，增加大腦蛋白質(zhì)合成，改善各種類型的腦缺氧和腦損傷，提高學(xué)習(xí)和記憶能力。同時本類藥物可促進突觸前膜對膽堿的再吸收，影響膽堿能神經(jīng)元興奮傳遞，促進乙酰膽堿合成。代表藥有吡拉西坦、茴拉西坦、奧拉西坦。酰胺類藥口服吸收快，血漿濃度達峰時間短(1h內(nèi))，可通過血一腦屏障。吡拉西坦在體內(nèi)不代謝，以原形藥物從尿液和糞便(1%~2%)中排泄。阿尼西坦主要經(jīng)肝臟代謝，主要代謝產(chǎn)物具有促智作用，大部分以代謝產(chǎn)物從尿液排出，4%從糞便排泄。
2.乙酰膽堿酯酶抑制劑
本類藥通過抑制膽堿酯酶活性，阻止乙酰膽堿的水解，提高腦內(nèi)乙酰膽堿的含量，從而緩解因膽堿能神經(jīng)功能缺陷所引起的記憶和認(rèn)知功能障礙。代表藥為多奈哌齊、利斯的明、石杉堿甲。多奈哌齊口服吸收良好，相對生物利用度100%，血藥濃度與劑量呈線性相關(guān)，血漿蛋白結(jié)合率高;部分藥物在肝臟代謝，其余部分可在體內(nèi)蓄積，大部分以原形或代謝產(chǎn)物經(jīng)腎臟排泄，約15%經(jīng)糞便排泄。利斯的明口服吸收迅速，食物可使達峰時間延長，血漿蛋白結(jié)合率約40%，易透過血一腦屏障;主要通過膽堿酯酶水解代謝，90 %以上經(jīng)腎臟排泄，1%從糞便排泄。石杉堿甲口服吸收迅速而完全，生物利用度高，但排泄緩慢，主要通過腎臟以原型及代謝產(chǎn)物形式排出體外。
3.其他類
其他腦功能改善及抗記憶障礙藥有胞磷膽堿鈉、艾地苯醌、銀杏葉提取物等。胞磷膽堿鈉為核苷衍生物，可改善腦組織代謝，促進大腦功能恢復(fù)、促進蘇醒。艾地苯醌可激活腦線粒體呼吸活性，改善腦缺血的腦能量代謝，改善腦內(nèi)葡萄糖利用率，使腦內(nèi)ATP產(chǎn)生增加，進而改善腦功能。銀杏葉提取物可清除氧自由基生成，抑制細(xì)胞脂質(zhì)過氧化，促進腦血液循環(huán)，改善腦細(xì)胞代謝，進而改善腦功能。
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