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執(zhí)業(yè)藥師2017《藥學(xué)專業(yè)知識二》章節(jié)考點：抗菌藥物

　　導(dǎo)語：頭孢菌素類抗生素cephalosporins .分子中含有頭孢烯的半合成抗生素。曾譯先鋒霉素。屬于β-內(nèi)酰胺類抗生素，是β-內(nèi)酰胺類抗生素中的7-氨基頭孢烷酸(7-ACA)的衍生物，因此它們具有相似的殺菌機(jī)制。我們一起來看看相關(guān)的考試知識吧。

執(zhí)業(yè)藥師2017《藥學(xué)專業(yè)知識二》章節(jié)考點：抗菌藥物

　　頭孢菌素類抗菌藥物

　　目前將頭孢菌素類抗菌藥物分為五代。

　　(1)第一代頭孢菌素主要作用于需氧革蘭陽性球菌，口服制劑有頭孢拉定、頭孢氨芐和頭孢羥氨芐等。

　　(2)第二代頭孢菌素對革蘭陽性球菌的活性與第一代頭孢菌素相仿或略差，對部分腸桿菌科細(xì)菌亦具有抗菌活性。常用的注射劑有頭孢呋辛和頭孢替安，口服制劑有頭孢克洛、頭孢呋辛酯和頭孢丙烯等。

　　(3)第三代頭孢菌素對腸桿菌科細(xì)菌有良好抗菌作用，其中頭孢他啶和頭孢哌酮對銅綠假單胞菌及某些非發(fā)酵菌亦有較好作用。注射品種有頭孢噻肟、頭孢曲松、頭孢他啶和頭孢哌酮等�？诜苿┯蓄^孢克肟、頭孢泊肟酯等。

　　(4)第四代頭孢菌素常用者為頭孢吡肟。

　　(5)第五代頭孢菌素屬于超廣譜抗生素。代表藥有頭孢洛林酯、頭孢托羅、頭孢吡普等。

　　一、藥理作用與臨床評價

　　(一)作用特點

　　頭孢菌素類藥的抗菌作用機(jī)制與青霉素類相同，與細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)膜上主要的青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合，使細(xì)菌細(xì)胞壁合成過程中的交叉連接不能形成，導(dǎo)致細(xì)菌細(xì)胞壁合成障礙，細(xì)菌溶菌死亡。

　　頭孢菌素類藥屬于繁殖期殺菌劑。

　　1.第一代頭孢菌素

　　對革蘭陽性菌包括耐青霉素金黃色葡萄球菌的抗茵作用較第二代略強(qiáng)，顯著超過第三代。

　　2.第二代頭孢菌素

　　對革蘭陽性菌的抗菌活性較第一代略差或相仿，對革蘭陰性菌的抗菌活性較第一代強(qiáng)，較第三代弱。對多數(shù)腸桿菌有相當(dāng)活性，對厭氧菌有一定作用，但對銅綠假單胞菌無效;對多種B-內(nèi)酰胺酶較穩(wěn)定;對腎臟毒性較第一代小。

　　3.第三代頭孢菌素

　　對革蘭陽性菌的抗菌活性較第一、二代弱，對革蘭陰性菌包括腸桿菌、銅綠假單胞菌及厭氧菌均有較強(qiáng)的抗菌作用，對B-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定;對腎臟基本無毒性;適用于嚴(yán)重革蘭陰性及敏感陽性菌的感染、病原未明感染的經(jīng)驗性治療及院內(nèi)感染。

　　4.第四代頭孢菌素

　　對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌、厭氧菌顯示廣譜抗菌活性，與第三代相比，增強(qiáng)了抗革蘭陽性菌活性，特別是對鏈球菌、肺炎球菌有很強(qiáng)的活性，抗銅綠假單胞菌、腸桿菌屬的作用增強(qiáng);對B-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定;半衰期長;無腎臟毒性;用于對第三代頭孢菌素耐藥的革蘭陰性桿菌引起的重癥感染。

　　(二)典型不良反應(yīng)

　　常見皮疹、瘙癢、斑丘疹、蕁麻疹、過敏性休克甚至死亡。

　　(三)禁忌證

　　對頭孢菌素類藥過敏者、有青霉素過敏性休克或即刻反應(yīng)史者禁用。

　　(四)藥物相互作用

　　1.頭孢菌素類與氨基糖苷類抗菌藥物可相互滅活，當(dāng)兩類藥聯(lián)合應(yīng)用時，應(yīng)在不同部位給藥，兩類藥不能混入同一注射容器內(nèi)。

　　2.本類藥可產(chǎn)生低凝血酶原血癥、血小板減少癥，與抗凝血藥、溶栓藥、非甾體抗炎藥等聯(lián)合應(yīng)用時，可使出血風(fēng)險增加。

　　3.頭孢曲松與多種藥物存在配伍禁忌，如紅霉素、四環(huán)素、氟康唑、萬古霉素、兩性霉素B、環(huán)丙沙星、苯妥英鈉、氯丙嗪、氨茶堿、維生素B、維生素C，并可與金屬形成絡(luò)合物，故一般應(yīng)單獨給藥。

　　二、用藥監(jiān)護(hù)

　　(一)用藥前須知患者藥物過敏反應(yīng)史并做皮膚敏感試驗

　　(二)根據(jù)PK/PD參數(shù)制定合理給藥方案

　　(三)長期應(yīng)用頭孢菌素類藥時應(yīng)注意監(jiān)測凝血功能